Dextromethorphan metabolite profiles generated by in-capillary microreaction and subsequent electrophoretic separation
| Název česky | Metaboliský profil dextromethorfanu získaný mikroreakcí v kapiláře a následnou elektroforetickou separací |
|---|---|
| Autoři | |
| Rok publikování | 2010 |
| Druh | Konferenční abstrakty |
| Fakulta / Pracoviště MU | |
| Citace | |
| Popis | Stanovení profilu metabolitů potenciálních léčiv má důležitou úlohu ve fázi vývoje. Pro tento typ studia lidské jaterní mikrosomy představují široce akceptovaný in vitro systém. Důvěryhodně napodobují funkci jater, protože obsahují mnoho enzymů, které metabolizují léčiva, především cytochromy P450 (CYPs). Alternativou jsou rekombinantně připravené cytochromy P450 (rCYP), které jsou vhodné pro prvotní metabolické studie. rCYPs jsou oblíbeným in vitro systémem pro jejich dostupnost a snadné použití ve vysoce výkonných měřeních. Jsou také cenným nástrojem při stanovení fenotypu CYP, tj. při stanovení CYP enzymu odpovědného za metbaolizaci nového agens. Metabolismus dextromethorfanu (DEX) byl vybrán jako modelový systém. DEX je antitusikum v mnoha léčivých preparátech a chemicky se jedná o systetický analog codeinu bez narkotických účinků. V současnosti je mhono metabolických studií prováděno kapalinovou chromatografií spojenou s hmotnostní spektrometrií a toto spojení je charakterizováno off-line uspořádáním vzhlehem k enzymové reakci. Kapilární elektroforéza však představuje inovativní přístup provedené automatizovaných enzymových měření. Dosud byly publikovány nejrůznější metody a postupy stanovení enzymové aktivity pomocí kapilární elektroforézy. |
| Související projekty: |