| Description |
Třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum) je součástí volně prodejných potravních doplňků a s úspěchem se používívá jako přírodní antidepresivum, byly u ní však referovány četné interakce se subtráty enzymatického systému cytochromu P-450. Interakce látek a třezalky tečkované jsou hojně diskutovaným problémem v odborné literatuře. Klinické studiu poukazují na skutečnost, že extrakt třezalky tečkované významně snižuje plazmatickou hladinu digoxinu. Studie provedené se zdravými dobrovolníky i pacienty s depresivní poruchou referují o snižování plazmatických hladin i dalších léčiv - jsou to indinavir, nevirapin, cyklosporin, teofylin, midazolam, simvastatin, ethinyestradiol, warfarin, amitriptylin a nortriptylin. Cílem předkládané studie bylo popsat vliv standardizovaného extraktu LI 160 - 100 mg/kg, i.p., jednou denně po dobu 10ti dnů - (obsahující v jedné dávce 280 g hypericinu, 300 g pseudohypericinu, 6.5 mg hyperforinu a 10 mg hyperosidu) na metabolickou aktivitu klinicky nejvýznamnějších izoenzymů cytochromu P-450, k experimentu byl použit model izolovaných perfundovaných jater samců potkanů kmene Wistar. Fenacetin byl použit jako marker CYP1A2, tolbutamid pro CYP2C6, dextrometorfan pro CYP2D2 a midazolam pro CYP3A2. Ke kvantifikaci všech sledovaných látek byly použity příslušné metody HPLC. Standardizovaný extrakt LI 160 ovlivnil metabolickou aktivitu enzymatického systému cytochromu P-450, což se projevilo zvýšením AUC fenacetinu[F(3,26)=110, p<0.001; PLSD, p<0.001] a AUC tolbutamidu [F(3,26)=200, p<0.001; PLSD, p<0.001] a snížením AUC dextrometorfanu [F(4,31)=1511, p<0.001; PLSD, p<0.001] a AUC midazolamu [F(3,25)=221, p<0.001; PLSD, p=0.035]. Extrakt LI 160 byl popsán jako statisticky významný inhibitor metabolické aktivity CYP1A2 a CYP2C6 a jako induktor aktivity CYP2D2 a CYP3A1/2. Získaná data poskytují další informace o vlivu extraktu z třezalky tečkovaném na současně podávaná léčiva. K terapii třezalkou tečkovanou by proto mělo být přistupováno s velkou opatrností, zejména jsou-li současně podávany jiné léčivé přípravky (především substráty CYP1A, CYP2C, CYP2D a/nebo CYP3A).
|